摘要:
目的评价国产盐酸齐拉西酮胶囊的人体药代动力学特点；初步评价国产盐酸齐拉西酮胶囊的安全性。方法采用HPLC法测定血浆中齐拉西酮浓度。10位男性健康受试者进食时单剂量口服40mg盐酸齐拉西酮胶囊。于服药前及服药后0，5、1、2、3、4、5、6、8、10、12、24、36、48小时采集5ml血样。抗凝处理取血浆，一20℃保存，用于血药浓度的测定。安全性评价包括体检、实验室检查（心电图、血常规、生化常规及尿常规等）及不良事件的记录。结果主要药动学参数：c…为（175，0±63．73）ng／ml；Tmax为（3，80±1，32）h；MRT为（9．37±1．53）h；t1／2为（6．10±1．65）h；Ka为0，1831±0．0708／h；Kel为0.1219±0，0349／h；Vd为（685，3±325．4）L；C1为（83．30±34．50）L／h；AUC0→t为（1312±261．3）ng／ml／h，AUC0→x为（1339±261．1）ng／ml／h。药物不良事件主要为嗜睡、口干、头昏、静坐不能、体位性低血压等，程度多为轻至中度，均能在短时间内缓解。结论研究结果显示了国产盐酸齐拉西酮在中国人中药代动力学特点，单剂量口服胶囊40mg是安全的。
