摘要:
目的:研究国产奥卡西平片的人体相对生物利用度和生物等效性.方法:健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服试验和参比的奥卡西平片,剂量为300 mg,剂间间隔为2周.分别于服药后48 h内多点抽取静脉血.用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中奥卡西平的活性代谢物MHD的浓度.结果:MHD的线性范围为0.10～10.00 mg/L,最低检测浓度为0.10 mg/L,方法的平均回收率为(99.4±4.2)%.20名志愿者随机交叉口服单剂量两种制剂后,MHD的cmax分别为4.61±0.57 mg/L和16.34±5.29 mg/L;tmax分别为4.65±2.74 h和4.20±2.02 h;t1/2(Ke)分别为16.57±4.01 h和16.34±5.29 h;AUC(0-48)分别为100.24±16.62 mg*h/L和97.97±19.01 mg*h/L;AUC(0-inf)分别为118.93±4.61 mg·h/L和115.43±4.64 mg·h/L.试验制剂与参比制剂的相对生物利用度F=(103.4±10.5)%.AUC (0-48),cmax,tmax均无显著性差异.结论: 该方法简便、准确、灵敏度高;两种制剂生物学等效.
