【正清学术】青藤碱的免疫抑制和镇静作用

正清制药



正清风痛宁的原料青藤碱能明显地降低小鼠炭廓清率和脾脏及胸腺的重量,并显著抑制小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能及引起血浆中cGMP/cAMP比值的下降,能抑制机体免疫排异反应,显著延长同种异体移植心脏的存活时间,对肿瘤免疫及溶血素的形成也呈现抑制作用。表明其对机体非特异性免疫、以溶血素反应为指标的体液免疫和以心脏植入及肿瘤免疫的细胞免疫均有明显的抑制作用,与经典的免疫抑制剂环磷酞胺作用相似。


青藤碱是一种组胺释放剂,而组胺可激活抑制T淋巴细胞并刺激T淋巴细胞释放一种水流性组胺诱导抑制因子(HSF),具有免疫抑制作用。因此青藤碱抑制免疫机能的机理可能与组胺释放有关。青藤碱对人外周血单个核细胞IL-I、IL-6和肿瘤坏死因子(INF)生物合成均能明显抑制厂青藤碱体外试验可防止补体激活引起的中性粒细胞的聚集。对豚鼠的过敏性体克有防止作用,对犬则比较差,能对抗蛋清所致兔的过敏休克,但不能对抗豚鼠组胺性休克,与抗原同时应用可抑制抗原释放组胺。对滴虫、疟原虫也有抑制作用。


青藤碱对大鼠、犬、猴试验均匀有显著的镇静作用。青藤碱能明显减少小鼠的自发活动和被动活动。对巴比妥类睡眠时间并无明显影响。犬和猴分别口服青藤碱45mg/kg和95mg/kg,都表现活动减少、安静、驯服、眼睑下垂等中枢神经抑制现象;青藤碱5mg/kg即可使小鼠和猫的阳性防御运动性条件反射的潜伏期明显延长,条件反射部分消失,随之非条件反射也部分消失。剂量加大时,作用加强。表明其镇静作用是通过抑制高级神经活动的兴奋过程所致。青藤碱还能消除电刺激小鼠引起的“激怒”反应,有安定作用。对士的宁有某些拮抗作用,可使士的宁对小鼠的惊厥阈值降低,但对戊四氮引起的惊厥无明显影响。可见青藤碱与吗啡一样,虽对中枢神经系统主要表现为镇静作用,但对中枢某些部位,特别是脊髓呈现兴奋作用。


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