注射用头孢西酮钠多次给药在健康受试者的药代动力学
沈阳百丰医药
作者：赵彩芸，吕媛，魏敏吉等
出处：中国临床药理学杂志，2013年4月第29卷第4期
关键词：头孢西酮; 药代动力学; 多次给药; 高效液相色谱法
头孢西酮钠是由默克公司研制开发的第1 代头孢菌素， 1979 年由默克公司率先在德国上市。本品对革兰阳性菌的杀菌效果好，对部分革兰阴性菌有效，其作用与头孢唑林相似，临床主要用于呼吸系统感染、尿路感染等。
【目的】评价注射用头孢西酮钠在中国健康受试者多次给药的药代动力学。
【方法】用开放、静脉滴注多次给药方法，12 名受试者每次静脉注射头孢西酮钠2 g，滴注时间45 min，每12 h 给药1 次，连续7 d。给药第1，7 d 给药前和给药后采集一系列的血和尿样本，给药第4 ～ 6 d，给药前采血。用HPLC 法测定血、尿样本中头孢西酮浓度。
【结果】受试者静脉注射头孢西酮钠后第1 d 和第7 d 的主要药代动力学参数分别如下表。
【结论】连续给药后第1 d 和第7 d 头孢西酮主要药代动力学结果相似，药物在体内无蓄积。
图1 头孢西酮多次给药后第1，7d 平均血药浓度－ 时间曲线图( n = 12)
图2 多次静脉滴注头孢西酮钠后第1，7d 尿中原型药物累积排泄百分率
表 头孢西酮钠多次给药后第1，7d 主要药代动力学参数
研究结果表明，注射用头孢西酮钠连续7 d 给药，受试者耐受性良好，多次给药主要药代动力学参数结果相似，药物在体内无蓄积。结合药物体外研究结果，静脉给药头孢西酮钠2 g，每日2 次可以作为临床应用的推荐方案。
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