娃儿藤碱类似物DCB-3501的全合成及其细胞毒性

《合成化学》 李松涛[1];刘江[2];黄学石[2];
摘要:
以3,4-二甲氧基苯甲醛与3,4-二甲氧基苯乙酸为起始原料,经Perkin缩合、自由基氧化偶联反应、Swern氧化、还原胺化及付克酰基化等7步反应全合成了娃儿藤碱类似物DCB-3501,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。体外细胞毒性测试结果表明:DCB-3501对人结肠癌细胞HCT116、人胃癌细胞BGC-823、人肝癌细胞Hep G-2、人宫颈癌细胞He La和人大细胞肺癌细胞H460的IC50分别为20.0μmol·L-1,50.9μmol·L-1,2.1μmol·L-1,65.8μmol·L-1和30.8μmol·L-1。
3,4-二甲氧基苯甲醛 , 3,4-二甲氧基苯乙酸 , 娃儿藤碱类似物 , DCB-3501 , Perkin缩合 , Swern氧化 , 付克酰基化 , 全合成 , 细胞毒性
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