摘要:
为了寻找新的高活性抑菌化合物,以天名精内酯酮为起始原料,先用硼氢化钠选择性地对其4-位羰基进行还原,得到天名精内酯醇,并以此为原料设计合成了6个未见报道的天名精内酯酮酯类衍生物(a~f),其结构经过核磁共振谱、红外光谱、高分辨质谱等方法确证。采用悬滴法测定了合成衍生物对黄瓜炭疽病菌孢子萌发的抑制作用,结果表明,目标化合物对黄瓜炭疽病菌有一定的抑菌活性,其中异丁酸酯(f)衍生物活性最好,比天名精内酯酮和天名精内酯醇分别提高了3倍和10倍,烯丙酸酯(d)衍生物活性比天名精内酯醇提高了1倍左右,正丁酸酯(e)衍生物的活性和天名精内酯醇相当,其余衍生物的活性则比天名精内酯醇有所下降。4-位基团的改变对衍生物的抑菌活性有较大的影响。