摘要:
石杉碱甲是中国独创的治疗老年痴呆症的药物。由于其显著的疗效,长期以来,一直受到人们的关注和研究. 目前石杉碱甲在美国已经进入三期临床研究,而在中国也已获批上市并进入四期临床. 由于石杉碱甲在千层塔中的含量仅为万分之一左右,且千层塔的生长周期较长,所以石杉碱甲的化学合成将成为获得该药物的一种有效途径. 二十多年来,化学合成石杉碱甲从消旋化合成到手性合成,从毫克级放大到几百克级合成都体现了这一领域的长足发展. 其合成工艺和路线也在安全性、实用性方面大为改善. 系统综述了1989年到2013年间石杉碱甲化学合成的进展,以期为进一步完善石杉碱甲化学合成提供参考.