摘要:
目的 研究盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊在健康成年人体内的药物动力学特征。方法 采用随机、开放、平行试验设计，24名健康受试者随机分成3组，每组8名，男女各半，分别单次口服低、中、高（90、180、270mg）盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊，低剂量组每日1次口服90mg盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊共6d多次给药。在不同时间点取静脉血，采用反相高效液相色谱法测定地尔硫[艹卓]的血药浓度。用DASVer2．0软件进行药物动力学参数计算。结果 健康受试者单剂量口服试验制剂盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊90、180及270mg的主要药物动力学参数（均数±标准差）tmax分别为（8．8±2．0）、（10．5±1．4）和（11．0±1．1）h，Cmax分别为（67．43±32．74）、（169．44±92．00）和（191．23±81．81）ng·ml^-1，t1／2β分别为（14．6±7．8）、（16．9±6．3）和（16．0±6．1）h，AUC0～t分别为（1018．1±524．3）、（3069．1±1727．7）和（3749．5±1557．5）ng·h·mL^-1，AUC0～∞分别为（1470.5±814．7）、（4556．2±3128．3）和（5042．9±1861．7）ng·h·mL^-1。健康受试者多剂量口服盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊主要药物动力学参数（均数±标准差）tmax为（9．0±2．3）h，Cmax为（81．92±33．70）ng．mL^-1，t1／2β为（14．3±7．7）h，AUC0-t为（1365．9±569．5）ng·h·mL^-1，AUC0～∞为（1814．5±1021．8）ng．h.mL^-1，Cav为（46．66±16．36）ng·mL^-1，DF为（1．1±0．4）。结论 盐酸地尔硫[艹卓]延迟缓释微丸胶囊释药时间明显滞后，达峰时间明显延长，具有延迟缓释特征。
