摘要:
目的评价国产的复方盐酸二甲双胍胶囊（试验制剂）与市售的盐酸二甲双胍片联合格列本脲片（参比制剂）的人体相对生物利用度。方法18名健康男性志愿者随机交叉口服试验制剂2粒（每粒含二甲双胍250mg，格列本脲1．25mg）或参比制剂盐酸二甲双胍片（250mg）2片、格列本脲片（2．5mg）1片。二甲双胍的血药浓度采用离子对高效液相色谱法（HPLC）测定，格列本脲的血药浓度采用高效液相色谱-质谱法（HPLC-MS）测定，计算两者的药动学参数并评价试验制剂的相对生物利用度。结果受试者单次服用试验制剂或参比制剂后，二甲双胍的主要药动学参数如下：AUC0-24分别为（5．90±1．36）和（5．95±1.35）μg·h·mL^-1，AUC0-∞分别为（6．17±1．36）和（6．28±1．36）μg·h·mL^-1，Cmax分别为（0．82±0．21）和（0．82±0．14）μg·mL^-1，tmax分别为（1．43±0．88）和（1．54±0．98）h，相对生物利用度为（100．21±14．10）％；格列本脲的主要药动学参数如下：AUC0-16分别为（270．28±61．82）和（268．70±61．99）ng·h·mL^-1，AUC0-∞分别为（287．13±61.97）和（284．17±67.85）ng·h·mL^-1，Cmax分别为（62.83±10.89）和（61．44±12.11）ng·mL^-1，tmax分别为（2．53±0．79）和（2.81±0.75）h，相对生物利用度为（101．67±14．54）％。结论经统计学分析，试验制剂与参比制剂的主要药动学参数之间差异无统计学意义，试验制剂与参比制剂生物等效。
