摘要:
目的 进行多剂量单次口服二甲双胍格列吡嗪片人体药动学研究.方法 12名健康志愿者分别口服低、中、高剂量的二甲双胍格列吡嗪片,测定二甲双胍和格列吡嗪血浓度,计算其药动学参数.结果 低、中、高剂量二甲双胍格列吡嗪片,二甲双胍主要药动学参数t1/2为(7.09±2.97)h,(5.48±1.84)h和(4.47±1.65)h;Tmax为(1.69±0.78)h,(1.42±0.42)h和(1.13±0.2)h;Cmax为(0.42±0.10)μg/ml,(0.76±0.18)μg/ml和(1.28±0.29)μg/ml;AUC0～∞为(3.42±0.56)μg/(ml·h),(4.79±0.69)μg/(ml·h)和(6.90±1.79)μg/(ml·h).格列吡嗪t1/2为(5.150±2.129)h,(4.948±1.565)h和(5.171±2.568)h;Tmax为(2.292±0.498)h,(1.917±0.359)h和(2.042±0.334)h;Cmax为(226.216±63.163)ng/ml,(440.704±149.767)ng/ml和(656.819±190.531)ng/ml;AUC0～∞为(1349.182±760.124)ng/(ml·h),(2433.784±1047.196)ng/(ml·h)和(3546.068±1532.849)ng/(ml·h).结论 二甲双胍和格列吡嗪Cmax和AUC显示良好剂量相关性,试验过程顺利,低、中、高剂量均未见不良反应发生,二甲双胍格列吡嗪片有良好耐受性.
