摘要:
目的评价丙泊酚中/长链脂肪乳注射液药代动力学和药效学及相对生物利用度。方法 36名健康志愿者按照随机、双盲、双交叉试验设计,单次静脉注射试验药物或参比药物2 mg.kg-1,高效液相色谱法测定血药浓度,心电监护仪测定脑电双频谱指数（BIS）。结果丙泊酚体内过程符合三室开放模型,单次口服试验药物和参比药物后,药代动力学参数和药效学参数如下：tmax分别为（0.05±0.02）,（0.06±0.02）h;cmax分别为（3.59±2.36）,（2.57±1.42）mg.L-1;t1/2分别为（1.20±0.44）,（1.25±0.52）h;MRT0-∞分别为（1.21±0.39）,（1.34±0.55）h;AUC0-∞分别为（0.70±0.18）,（0.64±0.17）mg.h.L-1。给药后丙泊酚血药浓度升高,BIS值随之下降,给药后tmin-BIS分别为（3.31±0.71）,（3.39±0.64）min。试验药物和参比药物的相对生物利用度F（AUCinf）为（114.63±41.08）%。cmax、AUClast、AUC0-∞的90%置信区间分别为113.2%～156.6%,106.1%～119.2%和100.7%～117.5%,结论受试药物与参比药物具有生物等效性。
