摘要:
目的：建立人血浆中红霉素和红霉素丙酸酯的高效液相色谱-质谱测定法，并研究其在健康志愿者的药动学及相对生物利用度。方法：单剂口服依托红霉素颗粒450mg后，血样经二氯甲烷-正己烷（3：2）提取，进行LC．MS分析。结果：红霉素丙酸酯的线性范围为19．4—2910．0ng·mL^-1，定量下限为19．4ng·mL^-1，提取回收率为87．9％～94．3％；红霉素的线性范围为20．3～1014．0ng·mL^-1，定量下限为20．3ng·mL^-1，提取回收率为76．0％～84．8％。人体中红霉素丙酸酯的药动学参数为：Cmax为（3114．8±554．9）ng·mL^-1，Tmax为（2．20±0．47）h，t1／2为（2．86±0．69）h，AUC0-t为（14699±2605）ng·h·mL^-1，；红霉素的药动学参数为：Cmax为（910．3±213．5）ng·mL^-1，Tmax为（1．75±0．30）h，t1/2为（3．69±0．94）h，AUC0-t为（4173±1121）ng·h·mL^-1。结论：2种依托红霉素素制剂具有生物等效性，本方法灵敏、准确、简便，适用于临床药动学及生物等效性研究。
