摘要:
目的研究两种那格列奈片剂的人体相对生物利用度,评价其生物等效性。方法选择20名健康男性志愿者,按照两制剂两周期的随机交叉试验设计,分别单剂量口服参比制剂（普通片）和受试制剂（分散片）,剂量均为120 mg,采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定其血浆中那格列奈的质量浓度,用DAS 1.0软件计算各药物代谢动力学参数并进行生物等效性统计分析。结果受试制剂和参比制剂的主要药物代谢动力学参数,峰浓度（Cmax）分别为（9.1±1.7）μg/mL和（7.7±2.1）mg/L,达峰时间（tmax）分别为（0.7±0.3）h和（1.9±1.1）h,0～10 h药时曲线下面积（AUC0-10）分别为（19.7±4.0）mg/（L.h）和（20.8±3.0）mg/（L.h）,0～∞药时曲线下面积（AUC0-∞）分别为（20.0±4.1）μg/（mL.h）和（21.3±3.3）mg/（L.h）,半衰期（t1/2）分别为（1.7±0.2）h和（1.6±0.2）h。两制剂的Cmax,tmax,AUC0-∞均存在显著性差异。双单侧t检验结果表明,受试制剂Cmax的90%置信区间落在参比制剂的75%～133%范围内,AUC的90%置信区间均落在参比制剂的80%～125%范围内,相对生物利用度为（94.9±14.4）%。结论两制剂具有生物等效性。
