摘要:
拉帕替尼（Lapatinib）是一种口服的新型小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）,临床治疗Ⅱ型人表皮生长因子受体过度表达引起的晚期或转移性乳腺癌。本文回顾了近十年以来有关拉帕替尼生产及应用的文献及专利,介绍了拉帕替尼的主要工艺合成路线,系统阐述其3种关键中间体（包括3-氯-4-（3-氟苄氧基）苯胺（2）、N-（3-氯-4-（3-氟苄氧基）苯基）-6-碘喹唑啉-4-胺（3）和5-[4-[3-氯-4-[（3-氟苄氧基）苯基]氨基]-6-喹唑啉]-2-呋喃甲醛（4））和两种关键原料（苯并嘧啶和2-甲砜基乙胺盐酸盐）的合成工艺,研究了各种路线之间的异同与特点,比较各条路线的优劣,指出了各种关键中间体、原料和终产物拉帕替尼的最优合成工艺。
