摘要:
目的研究生脉颗粒中木脂素类成分在人和小鼠体内药物代谢动力学规律。方法人口服生脉颗粒3.6g/次,小鼠灌胃给予生脉颗粒4.7g/kg,在不同的时间点采血样,用HPLC方法分析生脉颗粒和血浆样品中木脂素类成分,测定五味子醇甲浓度的经时变化,浓度一时间数据用3P97药代动力学软件进行分析,计算药动学参数。结果人和小鼠给予生脉颗粒后,血浆中检测到五味子醇甲及新的成分,后者推测为五味子醇甲的代谢物。五味子醇甲在小鼠和人体内药动学参数分别是:T1/2ka。为0.03和0.04h,T1/2ke为0.88和0.86h,Vd为19.12和1.73L·kg^-1,CL为15.06和1.46L·h^-1·kg^-1,Cmax为1.196和0.098mg·L^-1,Tpeak为0.21和0.50h,AUC0-∞为1.096和0.137mg·h·L^-1。结论生脉颗粒中五味子醇甲可吸收进入体内,其在体内吸收和消除速度均比较快,并可在体内转化成代谢产物,且符合线性动力学规律。