摘要:
目的：优选三清降糖方总苷缓释片的处方工艺并考察其体外释放情况及兔体内药动学.方法：以羟丙甲基纤维素为骨架材料,采用湿法制粒压片制备缓释片.以1,4,8,12 h的累积释放率为综合评价指标,通过正交试验考察羟丙甲基纤维素、微晶纤维素用量及淀粉-乳糖对三清降糖方总苷缓释片处方工艺的影响,测定自制缓释片的体外释放度和兔体内药动学参数.采用HPLC测定黄芩苷含量,色谱条件为Diamonsil C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,流动相甲醇-0.4％磷酸（三乙胺调pH3.0,48∶52）,检测波长270 nm,流速1.0 mL· min-1,柱温室温,进样量20μL.结果：最佳处方为羟丙甲基纤维素20％,微晶纤维素1％,淀粉-乳糖（3∶1）,5％聚乙烯吡咯烷酮乙醇为黏合剂;制备的三清降糖方总苷缓释片12 h累积释放率＞90％.黄芩苷的体内过程以单室模型拟合较好,2种制剂的药动学参数tmax,Cmax,AUC均存在显著性差异.结论：三清降糖方总苷缓释片的体外释放良好,在兔体内吸收具有良好的相关性,相对生物利用度显著提高,达到了缓释制剂的要求.
