痤疮新药！首款新作用机制痤疮药物申请上市

2019年08月22日 20:22 今日医药

近日，致力于开发皮肤病新型疗法的Cassiopea公司宣布，已向美国食品药品管理局（FDA）提交clascoterone 1%霜剂的新药申请（NDA），用于治疗痤疮。

痤疮是皮肤科最常见的毛囊皮脂腺慢性炎症性疾病，表现为粉刺、丘疹、脓疱、结节、囊肿及瘢痕等皮损，好发于面颊、额部和下颌。

痤疮常见于青春期的男性和女性，据统计，54%的10—18岁青少年会发生痤疮，女性发病年龄会早于男性。

痤疮的发病机制主要有四方面原因：

皮脂分泌过多：皮脂腺中含有雄激素受体。当被雄激素刺激时，会导致皮脂分泌增加。

毛囊堵塞：过多的皮脂和角蛋白碎片会阻塞毛囊皮脂腺，导致皮脂无法排除出，形成痤疮病变，也称为粉刺。

感染：痤疮丙酸杆菌过度繁殖，使毛囊周围发生炎症反应。

炎症：在存在细菌的情况下，出现炎症反应并且病变恶化为丘疹、脓疱、结节和脓肿。

Clascoterone是一款没有全身性副作用、有效和安全的局部雄激素受体抑制剂，用于治疗痤疮或雄激素性脱发。其独特的小分子结构能够穿透皮肤，作用于皮脂腺和毛囊内的雄激素受体。

研究表明，一种名为二氢睾酮(DHT)的雄激素是痤疮病变发展的关键驱动因素。Clascoterone通过抑制DHT，从而抑制皮脂腺细胞脂质的分泌，并减少促炎细胞因子的释放。此外，与治疗痤疮的口服激素不同，Clascoterone可供男性和女性患者使用。

此次NDA的申请是基于两项2项关键III期临床试验的数据。研究共纳入1440名美国受试者和112名欧洲受试者。旨在评估与安慰剂相比，Clascoterone对年龄> 9岁的痤疮患者的安全性和有效性。结果显示，clascoterone 1%霜剂在所有主要临床终点表现出高度统计学意义的显著改善。

即使经过长期治疗和扩大的药物应用表面（包括面部和躯干）以使患者的暴露面积最大化，患者中也未发现激素失衡，局部应用的药物没有引起显著的副作用。

Cassiopea SpA首席执行官戴安娜·哈伯特表示：“Clascoterone显然具有良好的耐受性、具有可接受的安全性并且没有全身副作用。我们相信，如果得到批准，clascoterone将成为近40年来第一款具有新作用机制的痤疮药物。”

参考资料：

1.http://www.cassiopea.com/news-and-media/press-releases/yr-2019/190326.aspx

2.http://www.cassiopea.com/activities/product-pipeline/winlevi.aspx