阿司匹林肠溶胶囊——伯基

2017年03月21日 15:56 振东医药新品

众所周知，对于得过心梗、中风或某些心血管疾病的人，每天服用低剂量的阿司匹林，在一定的意义上能够降低再次发生心梗、中风或因心血管疾病导致死亡的风险。阿司匹林对于已患心血管疾病的人有很多好处，研究者们也想知道阿司匹林是否可能保护那些没有心血管疾病的人。他们发现，阿司匹林不仅对一些心血管疾病有益，而且还可能预防一些癌症。

阿司匹林如何预防疾病

最常见的心血管疾病，开始于脂质在全身血管壁上沉积——斑块。心血管事件（比如心梗或者脑梗）的发生是由于这些斑块中的一个发生破裂，并且引起血液凝集成血块——血栓。血栓阻塞了动脉血流，结果导致下游组织没有得到足够的血液或者氧气供应，从而发生缺血或坏死。如果血栓阻塞供应心肌血液的动脉（冠状动脉），就会发生心梗（图1）。同样，血栓阻塞供应脑部血液的动脉，就会发生脑梗。阿司匹林之所以能够预防心血管疾病，是因为它能减少血液凝集在患病血管内的机会。这就是为什么那些得过心梗或脑梗的人需要常规服用阿司匹林，以及为什么有心梗风险的人可能同样受益于阿司匹林预防血栓的作用。

图一

阿司匹林的风险和副作用

1.出血：

阿司匹林引起的最主要的问题可能是内出血，常常发生在胃或者肠道（基本是在胃和小肠），这通常不致命。但也会发生在其他的部位，脑部出血是最危险的。

服用阿司匹林的出血风险人与人不同，一些人比其他人有更高的风险。

2. 阿司匹林过敏

有很小一部分人对阿司匹林有很高的敏感性，所以不能服用。通常表现为呼吸系统症状，如鼻腔刺激症或哮喘，但也可表现为荨麻疹或肿胀。

伯基——理想的阿司匹林肠溶微丸剂型

我们一般见到的肠溶片多是肠溶包衣，而片剂一般直径都>5mm(指肠溶片)，如果胃有食物的话，幽门开口<2 mm，所以一般的膜衣片在胃中有食物时，一般很难顺利通过幽门，这就是所谓胃的排空影响。

因为胃排空的影响容易造成药品进入肠道较慢，导致药物延后释放。因为如果理论上每个人的胃排空时间是一样的话，它应该DELAYED RELEASE，事实上每个人的胃排空时间都是不一样的，同样一个人，不同时间，不同状态下的胃排空时间也会有所不同。因此它并不是稳定的DELAYED RELEASE，有时候快，有时候慢，据文献报道，胃排空影响可以从0.5h至8h，故药物释放便不稳定。

因此，所有药物的起效时间（叫ONSET）会有不确定性。

尽管肠溶片可以保护胃，但实际上肠溶片对肠的保护并不是很好，因为当它通过幽门进入肠道释放出来的时候，十二指肠局部的药物浓度相当的高，故有刺激性的药物对十二指肠的刺激，事实上很难避免。

新一代的阿司匹林肠溶微丸，其独特的制作工艺，使得药物对胃刺激小。

肠溶微粒是包衣的，它不受胃排空的影响，因为微粒的直径<2mm。所以胶囊在胃中溶解后释放出微粒，其随食物受胃的挤压可陆续通过幽门进入肠里溶去包衣，稳定释放药物，因此药品起效也就比较稳定、可靠。另因药物渐进式的进入十二指肠，少量释放，故有刺激性药物在十二指肠的局部浓度相对低于一次释放所有药物的肠溶片，所以肠道刺激性可降至最少。