重磅爱情Yosprala：奥美拉唑遇上阿司匹林

2016年10月28日 19:24 医药生

文|隋雨荧

从心血管事件说开去

《中国心血管病报告2015》提示，心血管事件仍是威胁国民生命的“头号杀手”。对于心脏病在首次发生的患者，心血管事件在六年之内很可能卷土重来。

阿司匹林的出现，毫无疑问，是心脑血管疾病患者的福音。最近的美国心脏协会制定的指南肯定了每天服用阿司匹林作为预防用药的必要性，可作为心血管事件二级预防的标准护理之一。然而，每日应用阿司匹林带来的副作用也不可小觑。其通过直接或间接的方式导致消化道反应和病变，如胃食管反流病，消化道溃疡甚至消化道出血。研究表明，“低剂量”、“缓释剂”、“肠溶包衣”这些看似能减少副反应的阿司匹林用药量或剂型都不能真正起到消化道的保护作用。许多患者迫于无奈甚至停用了阿司匹林。

药不能停

然而，由于消化道副作用就停用阿司匹林并不可取。对于心血管疾病的二级预防，停用阿司匹林会显著增加心血管事件的发生率。研究表明，对于已经发生或存在冠脉疾病发生风险的患者，一旦停用阿司匹林，其心血管事件发生的风险会增加3-7倍。权衡阿司匹林用药利弊成为一大热点问题。

奥美拉唑作为质子泵抑制剂（PPI）家族的代表性成员拯救了这一窘境。其通过抑制胃酸的分泌来减少消化道溃疡的发病风险。但奥美拉唑与阿司匹林如何完美搭配仍没有统一意见，且许多缺乏相关背景知识的患者不能认识到两药合用的必要性而擅自停药，或是直到症状出现才就诊。

为了解决这个进退两难的问题，美国Aralez公司生产的新药Yosprala应运而生，于2016年9月15日得到美国品药食品监督管理局（FDA)批准，并将于10月初正式投向美国市场。

Yosprala是阿司匹林肠溶片（81mg或325mg）与迅速释放型奥美拉唑（40mg）的复合体，主要适用于需要阿司匹林来对心脑血管进行二级预防同时又有阿司匹林相关性胃溃疡发生风险患者。Yosprala进入体内后，能第一时间迅速释放40mg的奥美拉唑，随后释放其肠溶的81mg或325mg阿司匹林内核。迅速释放的奥美拉唑能将胃内的pH值提升到胃肠道保护范围（pH≥5.5），随后阿司匹林才溶解，从而降低了胃溃疡的发生风险。这已得到大样本的临床双盲随机对照试验的证实。

Yosprala：1+1>2！

Yosprala的效果是阿司匹林或奥美拉唑简单组合难以替代的。现市售的口服奥美拉唑多为肠溶制剂，患者很难掌控与阿司匹林合用的用药时机，而Yosprala可以在胃内pH值刚好达到可保护胃粘膜时释放阿司匹林，从而高效发挥两种药的作用。这样的剂型对于医生和患者来说都比较方便、可操作性强。

另外，由于各个厂家的药物规格和效果不同，奥美拉唑和阿司匹林效果的完美契合并不容易。Yosprala则可以很大程度上解决这个问题。

而且作为常规用药，Yosprala的价位也大大降低了患者的购买屏障，每天只需要不到1美金的药价可被多数人接受。

甲方乙方，约法三章

值得医生注意的是，Yosprala并不是作为已经出现急性冠脉综合征、急性心梗或冠脉介入前的用药。另外，临床试验仅针对Yosprala减少胃溃疡的发生风险，没有评估所有消化道出血，因此不能完全减少阿司匹林的消化道出血风险。

对于患者，应注意以下几方面：

Yosprala是处方药，不能擅自停药，否则会增加心脏病或脑卒中的风险；
对Yosprala或NSAIDs成分过敏者不能使用；
有严重的气短、胸痛或胸闷、哮喘、打喷嚏、流涕、鼻炎、鼻息肉者不能应用；
用药期间患者不能服用利巴韦林；
儿童不能用；
Yosprala用药期间出现不明原因出血、频繁鼻出血、出血时间延长、胃部不适、尿量减少、血尿、尿液性质改变、水肿、皮肤红疹或瘙痒、呼出气有氨味儿请尽快报告医生，出现黑便、呕血、严重呕吐恶心、胃痛立即停药；
Yosprala用药期间避免过量饮酒（每日饮酒量≥3次）；
Yosprala用药期间如需加用抗血小板药或其他NSAIDs药应在医生指导下慎重选择。