神奇的小强——美洲大蠊的研究与开发（二）

2016年08月05日 16:10 昆明赛诺制药

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美洲大蠊的主要化学成份

众多的研究表明，美洲大蠊的化学成分主要分为两类：第一类为信息素，是美洲大蠊向外释放的具有挥发性的成分，主要包括性信息素和聚集信息素；第二类为氨基酸和各种昆虫神经肽，是存在于其机体内的化学成分。下面我们来说说美洲大蠊的主要药用成份。

蛋白质与氨基酸

蛋白质是生物体主要组成物质之一，是一切生命活动的基础。蛋白质构成了生物体内许多有重要生理作用的物质，如酶、激素、血红蛋白和胶原蛋白。美洲大蠊与其他昆虫一样，体内的蛋白质含量十分丰富，粗蛋白质含量一般在20%～70%之间。

1994年，姚廉通过氨基酸自动分析仪对美洲大蠊成年雌虫、褐色大蠊成年雌虫和雄虫醇提物中的游离氨基酸和水解氨基酸进行测定比较。结果表明，两者都含有门冬氨酸、赖氨酸等17种游离氨基酸，其中7种为人体必需氨基酸，2种为人体半必需氨基酸。雌性美洲大蠊中的游离氨基酸总量高达5.68%，远高于雌性褐色大蠊的3.71%和雄性褐色大蠊的2.00%；此外，水解氨基酸更是高达75.49%，也高于雌性褐色大蠊的63.22%和雄性褐色大蠊的56.41%。

肽类

近年来，人们从微生物、植物和动物中分离出多种生物活性肽，如抗菌肽、抗氧化钛、抗高血压肽、结合矿物质肽、神经肽、免疫肽等。至今已从美洲大蠊中分离出多种肽类物质。

1、神经肽

神经肽是一类广泛存在于昆虫神经、血液、器官中，以神经激素或递质的形式调控昆虫生长发育、变态、滞育、代谢、生殖等一系列生理过程的小分子肽。由于这些神经肽的功能与结构特点不同，被分为不同的神经肽家族，如咽侧体抑制肽、焦激肽、脏腑周激肽等。自Brown等于1975年从美洲大蠊中分离出原肛肽后，至今已从美洲大蠊中分离鉴定出50多种神经肽。

2、抗菌肽

昆虫抗菌肽是一种具有生物活性的小分子多肽，分子量在4～30×10³u左右，由20～60个氨基酸残基组成，其对病毒、细菌、真菌、原虫、癌细胞具有广谱的活性，能抑制金黄葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等重要的人畜致病菌。此外，抗菌肽对某些肿瘤癌细胞具有杀灭作用，而对正常的细胞没有伤害，无免疫性，在耐药菌株不断出现的今天，抗菌肽为人们寻找新的抗生素和无毒或低毒副作用的抗肿瘤药物提供了新途径。近年来的研究表明，美洲大蠊中含有丰富的抗菌肽，该类肽具有良好的热稳定性，耐酸碱，pH5～9范围内能够较好的保持活性，在常温下放置较长时间尚可保持一定的活性。

硫酸黏多糖

硫酸黏多糖，此类成分具有多种药理活性，包括抗凝血、降血脂、抗病毒、抗肿瘤及抗放射等作用。目前科学家已从美洲大蠊雄成虫的胸肌、脂肪体、消化道（胃及小肠）和生殖道中分离出硫酸黏多糖，其中硫酸乙酰肝素是美洲大蠊组织中的主要黏多糖成分，约占总硫酸黏多糖含量的90%以上，也是大蠊胸肌和脂肪体中唯一检测到的硫酸黏多糖成分。

凝集素

凝集素是一类广泛存在于动植物及微生物体内的糖结合蛋白或能与糖链结合的蛋白，其具有糖结合专一性，是一种可促使细胞凝集的蛋白质。某些凝集素可选择性的识别细菌表面的多糖，并对其产生抑制作用，阻止病原菌及病毒的生长；也可与真菌表面的葡聚糖、半乳糖、甘露糖等多糖结合，干扰真菌细胞壁的合成。在机体生理调节方面，凝集素与细胞表面互补受体相互作用可以起到介导生物效应；促进有丝分裂；调节细胞和细胞，细胞和基质的反应和封闭精子的生育等作用。在糖生物学研究中，凝集素可用于糖复合物的分离、纯化、检测和鉴定。在抗肿瘤研究中，由于细胞表面糖链物在细胞癌变、浸润和转移中起着重要作用。因此，近年来凝集素在肿瘤研究中受到广泛重视，成为研究细胞膜表面性质变化极为重要的探针。

美洲大蠊提取物及综合开发利用

目前，含美洲大蠊提取物的药物配方已经广泛用于多种药物制造领域。

（图为李树楠教授及他研发的美洲大蠊系列产品）

促血管增生、消肿、组织修复作用

大理大学药学院李树楠教授利用从美洲大蠊中提取出来的有效活性成分——表皮生长因子类物质，成功研制了治疗各种创面的康复新滴剂。该研究成果于1985年技术转让至昆明康福制药厂（昆明赛诺制药股份有限公司前身）。康复新在20世纪80年代初的对越自卫反击战中用于大量受伤战士的治疗，显示出其对烧伤、烫伤等外伤创面的良好疗效，为此曾被中国人民解放军授予“全军优质产品”称号。

经过多年的临床使用，发现康复新能促进细胞增殖和新生肉芽组织增长，加速病损组织修复，促进血管新生，加速坏死组织脱落，迅速修复各类溃疡及创伤创面。康复新液不仅对体表创伤有效，还能治疗胃及十指肠溃疡、肺结核空洞、溃疡性结肠炎等多种顽固性疾病。

目前，赛诺康复新液已经被广泛应用于消化内科、外科、烧伤科、妇（产）科、皮肤科、骨科、儿科、五官科、泌尿外科等科室，获得了良好的临床使用效果。

康复新液的使用指南请参考本公众号文章：

《康复新液使用指导手册》（进入本公众号查看历史信息可见。）

抗病毒作用研究

美洲大蠊在云南民间常常用于治疗肝炎、肝硬化等。

肝龙胶囊是大理学院李树楠教授、中国科学院昆明植物研究所国家植化重点实验室胡忠教授及昆明赛诺制药股份有限公司，历经21年，从美洲大蠊中提取分离出具有抗乙型肝炎病毒活性和具有免疫活性功能的新物质——粘糖氨酸（暂名）研制而成的新药，于2005年获得新药证书和生产批件（国药准字Z20050113）、2006年底投放市场。

由于在自卫反击战中，以美洲大蠊为原料的制剂康复新液的疗效得到了充分的肯定，这引起了军队和国家有关部门的高度重视，成立了以中国科学院植物研究所胡忠研究员和大理医学院李树楠教授为主的科研组，对美洲大蠊的药用价值进行系统研究。在1984年胡忠教授第一次成功地分离出一类由不同分子量的粘糖氨酸组成的新物质；在进行活性研究时，李树楠教授通过系统研究，发现了这一类物质对乙肝病毒有明显的活性，后送国内、国外知名研究所进一步证实其活性。

在对肝龙有效部位的研究过程中有两次重大的突破。第一次： 90时年代初，我们用聚丙烯酰胺凝胶柱层析、肽柱色谱等方法对肝龙的有效部位进行研究发现：肝龙的活性部位是由不同分子量的粘糖氨酸（暂名，即氨基酸和糖衍生物的结合体）组成，其分子量丰度呈现近正态分布。第二次：2004年，随着电喷雾——飞行时间质谱的问世，对肝龙的研究认识有了质的飞跃。研究发现，肝龙是由分子量在xxx——xxxx道尔顿的粘糖氨酸组成，其分子量丰度也呈现出近正态分布。通过检索，具有该特性的物质（粘糖氨酸）国内外还未见报道，这就是肝龙的有效部位。

保肝作用

众多研究表明，美洲大蠊提取物具有保肝作用。

大理大学医学院药理教研室用CCl4所致小鼠肝损伤模型进行试验，结果表明以“肝龙”200mg/kg的剂量腹腔注射或灌胃给药，均能对抗CCl4损害引起的SGPT值升高，其中灌胃组有统计学意义。肝脏病检显示，腹腔注射组肝损伤较轻。病理形态观察时还发现“肝龙”治疗的某些小鼠受损肝脏有明显再生加快现象。

调节免疫作用

中国医学科学院药物研究所（刘耕陶教授）用肝龙ICR小鼠灌胃给药，测定其血清溶菌霉活性及ConA诱导小鼠脾淋巴细胞增殖作用，结果表明：肝龙与生理盐水组比较，肝龙800、400mg/Kg/日组均有明显的免疫增强作用；与阳性对照药猪苓多糖100mg/次/日ip）比较作用强于猪苓多糖，三次重复试验得到类似的结果。研究结果表明,“肝龙”有明显的免疫增强作用。

法国“免疫遗传和肿瘤研究所”用化学发光法(CL)测定肝龙对吞噬作用所触发复膜细胞(pc)氧化爆发效应的研究结果表明：肝龙给小鼠腹腔注射或口服均能显著提高巨噬细胞和NK细胞杀伤外侵细胞的功能，故肝龙具有免疫调节功能。

大理大学药理室用豚鼠皮肤迟发反应，小鼠胸腺脾脏称重，小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞等三种不同方法，均证实“肝龙”有增强机体细胞免疫和体液免疫作用。

抗肿瘤作用

迄今，国内外已有多位学者报道美洲大蠊中存在着抗肿瘤活性物质。临床应用表明，美洲大蠊活虫提取物治疗原发性肺癌有良好效果。以康复新治疗恶性纤维组织细胞瘤，取得良好效果。

前期研究发现，美洲大蠊提取物有阻滞细胞周期、抑制肿瘤生长、诱导肿瘤细胞凋亡的作用。对泌尿、皮肤、呼吸道恶性肿瘤具有辅助治疗作用。目前，相关活性部位已制成抗肿瘤制剂，正在进行临床前研究。

其它用途

1、对心血管系统的影响：

美洲大蠊提取物具有增强心肌收缩力，改善微循环，扩张肺血管、利尿、保护心肌细胞等作用。

2、镇痛、抗炎作用；

3、抗突变作用；

4、抗氧化作用

（本文部分内容摘自《美洲大蠊的研究与开发》一书，主编：李树楠，刘光明。部分图片来自网络，侵删。）

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