着眼心血管系统谈炎症性疾病应用NSAIDs的利弊权衡

西安海欣制药

讲者简介:蔡文展教授,美国UCLA博后,高雄医学大学附设医院过敏免疫风湿内科主治医师(相当于大陆主任医师)、检验科主任,2009年至今担任高雄市立大同医院副院长。


人类应用NSAIDs治疗疾病的历史源远流长,最早可以追溯到寒武纪的亚述人用柳叶汁治疗血管肌肉痛。自1899年阿司匹林问世以来,已有越来越多的NSAIDs被应用于临床。其作用机制主要是通过抑制环氧化酶(COX)、阻断前列腺素的合成和血栓素TXA2的产生而发挥解热、镇痛、消炎和抗血小板聚集等作用。进一步研究发现,COX有两种同工酶,COX-1为构建酶,激活后促进前列腺素合成,具有保护胃黏膜及调节肾血流量的功能;COX-2为诱导酶,存在于炎症部位,被激活后诱发疼痛和炎症。COX-2抑制剂可以选择性地作用于COX-2的活性位点,被用来治疗关节炎、疼痛、结肠癌、阿尔茨海默病等。目前,NSAIDs对于心血管系统的危害已经被多项研究评估和证实。可以增加普通人群发生严重的心血管血栓事件、心肌梗塞、脑卒中的风险,以上疾病或可致命。且这一风险随着用药疗程的延长而增加,这对本身有心血管疾病或患病危险因素的病人来说可谓巨大隐患。而对于塞来昔布等COX-2抑制剂的多项临床研究显示,其心血管事件发生率和非选择性NSAIDs的风险相同,因此炎症性疾病应用NSAIDs的利弊尚需要进一步诠释。