盐酸罗匹尼罗合成进展

《化学与生物工程》 黄璐[1,2];赵蓉[1];柯见刚[2];刘涛[1];周建明[1]
摘要:
盐酸罗匹尼罗是一种强效的选择性非麦角碱类多巴胺D2-受体激动剂,单独或作为L—dopa的辅助药物可用于治疗帕金森痛,也可用于治疗中度或重度的多动腿综合症。对盐酸罗匹尼罗合成方法进行了归纳和比较,以期为其进一步研究及工业化生产提供参考。
盐酸罗匹尼罗 , 多巴胺D2-受体激动剂 , 合成
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  • 盐酸罗匹尼罗的合成

    2-甲基-3-硝基苯乙酸经氯代、酰胺化、还原得N,N-二丙基.2.甲基-3-硝基苯乙胺,与草酸二乙酯缩合、水解后还原得到2-硝基.6-[2-(二丙胺基)乙基]苯乙酸,最后经还原、缩合闭环及成盐反应制得盐酸罗匹尼罗,总收率约36%。