摘要:
目的 建立黄体酮生物黏附缓释栓的体外评价方法。方法 采用自制的体外黏附时间测定装置和Setnikar-Fantelli装置模拟阴道环境,测定栓剂的黏附时间、液化时间和药物滞留量;采用转篮法和HPLC法测定黄体酮生物黏附缓释栓中药物的体外释放度。结果 同批栓剂的黏附时间、液化时间和药物滞留量试验测得值的RSD均小于10%（n=6）,表明自制装置的精密度符合要求;体外释放度方法学研究结果表明,辅料不干扰药物的测定;黄体酮在6.008-120.16μg/mL范围内呈良好的线性关系;平均回收率为99.55%,RSD为0.83%（n=9）;采用所建立的方法测得3批栓剂的黏附时间为（42.11±1.71）s,液化时间为（22.12±0.88）h,8 h药物总滞留量为（98.41±0.10）%,6 h的药物累积释放率接近100%,表明栓剂有适宜的黏附时间和液化时间,可使药物在阴道内滞留长达8 h以上,并缓慢释放药物。结论 所建立的体外评价方法可用于（缓释）栓剂的质量控制。
