摘要:
目的：研究唐草片对依非韦伦（EFV）在大鼠体内药动学的影响。方法：采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法。色谱柱为Eclipse XDB-C18,流动相为0.1%甲酸水溶液-甲醇（20∶80,V/V）,流速为0.5 ml/min,柱温为30℃,进样量为10μl;采用电喷雾电离（ESI）,用于定量分析的离子对依次为m/z 515.2→276.2（内标：替米沙坦）,m/z 316.0→243.9（EFV）。18只SD大鼠随机均分为3组,分别单独灌胃EFV（54 mg/kg,即EFV组）、同时灌胃EFV和唐草片（54 mg/kg＋864 mg/kg,即EFV-0T组）、灌胃EFV 60 min后灌胃唐草片（54 mg/kg＋864 mg/kg,即EFV-60T组）。于大鼠灌胃给药前与末次给药后0.25、0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0、9.0、12.0、24.0h于颈动脉取血,测定不同时间血药浓度,以DAS 2.0软件计算药动学参数。结果：EFV质量浓度在75.0~9 600.0 ng/ml范围内与其和内标物峰面积之比呈良好线性关系,精密度试验的RSD值均小于10%,准确度为92.1%~102.0%,提取回收率为88.6%~91.0%,稳定性试验的RSD均小于10%。与EFV组比较,EFV-0T组AUC0-∞、t1/2、MRT0-∞降低,CL/F提高,差异有统计学意义（P〈0.01或P〈0.05）;EFV-60T组各指标差异无统计学意义（P〉0.05）。各组大鼠tmax、cmax、V/F差异无统计学意义。结论：EFV与唐草片同时服用会降低EFV血药浓度;当两药合用时,须在服用EFV 60 min后服用唐草片。
