摘要:
奈达铂名为顺式-乙醇酸-二氨合铂,是日本盐野义制药公司开发的新一代铂类注射制剂,1995年6月在日本获准上市.奈达铂的英文名字为Nedaplatin,商品名为Nedaplait、Aqupla,因为其易溶于水(aqua)和铂类(platin)化合物而命名.该药已经由南京东捷药业有限公司国产化,商品名为捷佰舒.进入细胞后,甘醇酸脂基上的醇性氧与铂之间的键断裂,水与铂结合,导致离子型物质(活性物质或水合物)的形成.然后,断裂的甘醇酸脂基配基变得不稳定并被释放,产生多种离子型物质,与DNA结合而阻碍DNA复制,而发挥其抗肿瘤效果[1].奈达铂的毒性谱与顺铂不同,其剂量限制性毒性为骨髓抑制所致的血小板减少,其骨髓抑制的发生率为80%,血液学毒性较顺铂高,肾毒性和胃肠道副反应较顺铂有所降低[2].现就其药理学等基础研究及临床应用研究等作一综述.
