| 英文名 | MEXILETINE HYDROCHLORIDE INJECTION |
|---|---|
| 拼音名 | YANSUAN MEIXILU ZHUSHEYE |
| 药品类别 | 抗心律失常药 |
| 性状 | 本品为无色的澄明液体 |
| 药理毒理 | 属Ib类抗心律失常药，可以抑制心肌细胞钠内流，降低动作电位0相除极速度，缩短浦氏纤维的有效不应期。在心脏传导系统正常的病人中，美西律对心脏冲动的产生和传导作用不大，临床试验中未发现美西律引起II度或III度房室传导阻滞。美西律不延长心室除极和复极时程，因此可用于QT间期延长的室性心律失常。该药具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用。对心肌的抑制作用较小。美西律的有效血药浓度0.5-2ug/ml，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，为2ug/ml以上。少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。 |
| 药代动力学 | 美西律在正常人血浆清除半衰期（t1/2）为10~12小时。血浆蛋白结合率为50~60%。美西律在肝脏代谢，约10%经肾排出。尿PH值不影响药物清除，尿PH值显著异常可以减慢药物清除速度：酸性尿加快其清除速度，碱性尿减慢其清除速度。 |
| 适应症 | 主要用于急性室性心律失常，如持续性室性心动过速。应避免用于无症状的室性早博。 |
| 用法用量 | 静注：开始量100mg，加入5％葡萄糖液20ml中，缓慢静注3~5分钟。如无效，可在5~10分钟后再给50~100mg一次。然后以1.5 ~ 2mg/min的速度静滴3~4小时后滴速减至0.75~1mg/min，并维持24~48小时。 |
| 不良反应 | 可有恶心、呕吐、嗜睡。心动过缓、低血压、震颤、头痛、眩晕等，大剂量可引起低血压、心动过缓、传导阻滞等。 |
| 禁忌症 | 心源性休克和有II或III度房室传导阻滞，病窦综合征者禁用。 |
| 注意事项 | （1）美西律可用于已安装起博器的II度和III度房室传导阻滞病人，有临床试验表明在I度房室传导阻滞的病人中应用较安全，但要慎用。（2）美西律可引起严重心律失常，多发生于恶性心律失常患者。（3）在低血压和严重充血性心力衰竭病人中慎用。（4）肝功能异常者慎用。5、室内传导阻滞或严重窦性心动过缓者慎用。6、用药期间注意监测血压、心电图。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 在怀孕大鼠、小鼠和兔中应用人体最大口服量4倍的剂量未发现致畸和影响生育的作用，但在人体没有相关报道，因此仅用于对胎儿有益的治疗。美西律在母乳内的浓度与母体血液中相同，因此建议哺乳期妇女禁用该药。 |
| 药物相互作用 | 有临床试验报道美西律与常用的抗心绞痛、抗高血压和抗纤溶药物合用未见相互影响。如果苯妥英钠或其它肝酶诱导剂如利福平和苯巴比妥等与美西律合用，可以降低美西律的血药浓度。有报道苯二氮卓类药物不影响美西律的血药浓度。美西律和地高辛、利尿剂和普萘洛尔合用不影响心电图PR、QRS和QT间期。 |
| 药物过量 | 有报道服4400mg美西律可导致死亡。药物应用过量的表现包括恶心、低血压、窦性心动过缓、感觉异常、癫痫发作、间歇性左束支传导阻滞和心跳骤停。 |